Trong thế giới ngày nay, do sự độc quyền và thiếu hụt các nguồn lực y tế tiên tiến, các loại thực vật có đặc tính dược lý đã trở thành nguồn lực y tế chính ở các nước đang phát triển. Lĩnh vực này được gọi là y học cổ truyền, y học bản địa hoặc y học dân gian. Theo định nghĩa của WHO, công nghệ này dựa trên các lý thuyết điển hình về các tình huống điều trị khác nhau, chẳng hạn như kiến thức kinh nghiệm, kỹ năng và thực hành, và thường được áp dụng để phòng ngừa, chẩn đoán, cải thiện hoặc điều trị các loại bệnh khác nhau. Trong số đó, nhánh "khoa học về tương tác giữa con người và thực vật" đã nhận được sự quan tâm ngày càng rộng rãi. Theo nghiên cứu sâu về thực vật học dân tộc, nhiều hợp chất tự nhiên có hoạt tính dược lý tốt, chẳng hạn như hoạt tính chống oxy hóa, hoạt tính chống viêm và hoạt tính chống viêm. Hoạt tính của vi-rút, v.v., vì vậy chúng có thể được thiết kế ở một mức độ nhất định thành thuốc chống viêm, thuốc giảm đau, thuốc chống co thắt, thuốc chống tiểu đường, thuốc chống vi-rút và thuốc chống ung thư.
Thành phần chính tạo nên vị đắng trong cây hoàng liên là berberine, đó là berberine hydrochloride. Đây là một ancaloit isoquinoline phân bố trong nhiều loại thảo mộc tự nhiên. Nó tồn tại trong cây hoàng liên dưới dạng hydrochloride (berberine hydrochloride). Nghiên cứu đã phát hiện ra rằng hợp chất này có thể được sử dụng để điều trị khối u, viêm gan và các bệnh tim mạch. , tăng huyết áp, viêm, nhiễm trùng do vi khuẩn và vi-rút, tiêu chảy, điều trị các bệnh như bệnh Alzheimer và viêm khớp.
Lịch sử của bột Berberine Hydrochloride
Bột Berberine Hydrochlorideđược phát hiện lần đầu tiên vào thời tiền Tần. Với sự nghiên cứu dược lý ngày càng sâu rộng, hiệu quả của cây hoàng liên đã được ghi chép chi tiết trong "Thần Nông bản thảo" của triều đại nhà Hán ở Trung Quốc. Cuốn sách này là cuốn sách y học cổ truyền Trung Quốc sớm nhất còn tồn tại. Người ta nói rằng nó có nguồn gốc từ gia đình Thần Nông. , được biên soạn thành một cuốn sách từ năm 25 đến năm 220 sau Công nguyên trong thời Đông Hán. Cấu trúc tinh thể đơn của nó lần đầu tiên được phân tích từ một chiết xuất được phân lập từ Hydrastiscanadensis vào năm 1917.
Mục đích y học của bột berberine hcl
1. Tác dụng chống oxy hóa
Trong những trường hợp bình thường, cơ thể duy trì sự cân bằng giữa chất chống oxy hóa và chất oxy hóa. Căng thẳng oxy hóa là một quá trình có hại có thể là chất trung gian quan trọng gây tổn thương cấu trúc tế bào, do đó gây ra nhiều trạng thái bệnh như bệnh tim mạch, ung thư, bệnh thần kinh và tiểu đường. Sản xuất quá mức các loài oxy phản ứng (ROS), thường gặp nhất là thông qua sự kích thích quá mức NADPH bởi cytokine hoặc thông qua chuỗi vận chuyển điện tử ty thể và xanthine oxidase, có thể dẫn đến căng thẳng oxy hóa. Các thí nghiệm đã chỉ ra rằng các chất chuyển hóa của berberine và berberine cho thấy hoạt động dọn -OH tuyệt vời và tác dụng của chúng gần tương đương với chất chống oxy hóa mạnh vitamin C. Sự gia tăng hoạt động SOD (superoxide dismutase) và sự giảm nồng độ MDA (một dấu hiệu của quá trình peroxy hóa lipid) có thể được theo dõi bằng cách dùng berberine cho chuột mô hình tiểu đường [1]. Các kết quả tiếp theo cho thấy hoạt động dọn của berberine có liên quan chặt chẽ đến hoạt động tạo phức với ion sắt (II) của nó và nhóm hydroxyl C-9 của berberine là một phần thiết yếu.
2. Tác dụng chống khối u
Đã có nhiều báo cáo về tác dụng chống ung thư của berberine. Nhiều nghiên cứu trong những năm gần đây đã chỉ ra rằng berberine có hiệu quả trong điều trị bổ trợ ung thư buồng trứng, ung thư nội mạc tử cung, ung thư cổ tử cung, ung thư vú, ung thư phổi, ung thư đại tràng, ung thư thận, Nó có ý nghĩa to lớn trong điều trị các bệnh ung thư nghiêm trọng như ung thư bàng quang và ung thư tuyến tiền liệt. Berberine có thể ức chế sự phát triển của các tế bào khối u bằng cách tương tác với nhiều mục tiêu và cơ chế khác nhau. Nó có thể thay đổi biểu hiện của oncogen và các gen liên quan đến quá trình gây ung thư để điều chỉnh hoạt động của các enzyme liên quan và ức chế sự phát triển.
3. Tác dụng tim mạch
Bột Berberine hcl đóng vai trò quan trọng trong việc điều trị các bệnh tim mạch và có phạm vi ứng dụng cực kỳ rộng. Berberine đạt được mục đích chống loạn nhịp tim bằng cách làm giảm tỷ lệ co thắt thất sớm và ức chế sự xuất hiện của nhịp nhanh thất. Thứ hai, rối loạn lipid máu là một yếu tố nguy cơ chính đối với bệnh tim mạch và được đặc trưng bởi mức cholesterol toàn phần, triglyceride và cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) tăng lên và mức lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) giảm xuống, trong khi berberine Sự ổn định của các chỉ số này có thể được duy trì cực kỳ tốt. Tăng lipid máu kéo dài là một nguyên nhân quan trọng gây ra sự hình thành mảng xơ vữa động mạch. Người ta đã báo cáo rằng berberine ảnh hưởng đến các thụ thể LDL trong tế bào gan để làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết thanh của con người trong tế bào gan. Không chỉ vậy, berberine có tác dụng inotropic tích cực và đã được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết.
Sự phát triển trong tương lai của bột Berberine Hydrochloride
Mặc dù bột berberine hcl đã được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng, nhưng một nhược điểm không thể bỏ qua là nó thuộc nhóm thuốc BCS nhóm II và có độ hòa tan trong nước kém, không có lợi cho sự hấp thụ của bệnh nhân. Do đó, làm thế nào để phát triển dược phẩm phù hợp hiện đang là một vấn đề. Các vấn đề cần giải quyết.
Giải pháp thường được sử dụng trong dược phẩm để tăng độ hòa tan trong nước thường là thêm một lượng lớn tá dược hòa tan trong nước, nhưng vấn đề đi kèm là giảm tính linh hoạt về liều lượng và sự tuân thủ của bệnh nhân. Do đó, cần có một cách hợp lý hơn để cải thiện sinh khả dụng của thuốc. mức độ cải thiện. Các phương pháp thường được sử dụng bao gồm các chất phân tán vô định hình, muối dược phẩm và các tinh thể đồng tinh thể thuốc, nhưng vô định hình thường vẫn cần tá dược để duy trì độ ổn định của chúng, trong khi khả năng ứng dụng của muối thường áp dụng cho các loại thuốc có nhóm ion hóa. Ngược lại, eutectic thuốc cho thấy tính ưu việt của nó: quy trình đơn giản, chi phí thấp và hiệu quả tuyệt vời.
Có hai loại chính về thiết kế đồng tinh thể thuốc hiện có cho berberine hydrochloride. Một là tạo thành đồng tinh thể với các phối tử axit, và loại còn lại là tạo thành đồng tinh thể với flavonoid. Loại trước có cải thiện lớn hơn về khả dụng sinh học, nhưng liệu phối tử có thể được sử dụng để sử dụng lâm sàng lâu dài hay không vẫn còn phải được xác minh. Mặc dù thiết kế đồng tinh thể với flavonoid không có cải thiện khả dụng sinh học tốt như loại trước, nhưng nó được thiết kế khéo léo thông qua kỹ thuật tinh thể. Phương pháp cải thiện sự kết hợp của hai loại thuốc phân tử nhỏ, có thể cùng nhau cải thiện hiệu quả của cả hai. Đây là phương pháp tương đối thành công trong việc cải thiện các đặc tính vật lý và hóa học.
Nguồn hình ảnh:《Hai tinh thể đồng tinh thể của Berberine Chloride với Myricetin và Dihydromyricetin: Cấu trúc tinh thể, Đặc tính và Hoạt động chống khối u thể hiện, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Ngày nay,Bột Berberine Hydrochloridecó thể được tổng hợp nhân tạo và biến đổi thông qua các phương pháp kỹ thuật tinh thể với chi phí thấp và công nghệ tiên tiến. Với sự phát triển của nghiên cứu y học và sự đào sâu của nghiên cứu hóa học, berberine hydrochloride chắc chắn sẽ cho thấy nhiều đặc tính dược liệu hơn. Tác dụng sử dụng. Một mặt, berberine hydrochloride không chỉ đạt được những kết quả đáng chú ý trong nghiên cứu dược lý truyền thống về kháng khuẩn, kháng vi-rút, chống viêm, chống khối u, chống tiểu đường và điều trị các bệnh tim mạch và mạch máu não, mà thiết kế kỹ thuật tinh thể và phân tích hình thái của nó cũng được quan tâm rộng rãi. Do tác dụng chữa bệnh đáng chú ý và tác dụng phụ thấp, nó có tiềm năng lớn trong ứng dụng lâm sàng và có triển vọng rộng lớn. Với sự phát triển của sinh học tế bào, cơ chế dược lý của berberine sẽ được làm sáng tỏ từ cấp độ tế bào đến cấp độ phân tử và mục tiêu, cung cấp thêm cơ sở lý thuyết cho ứng dụng lâm sàng của nó.